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TECHNICAL ARTICLES一、脂质体的概念
脂质体的基本成分通常为双亲性磷脂和胆固醇,双亲性磷脂形成双分子层结构,胆固醇支撑并维持双分子层结构。常用的磷脂是鞘磷脂和甘油磷脂,皆拥有亲水的头部和疏水的尾部区域。在水性环境中,磷脂分子在疏水相互作用力和其他分子间相互作用力的驱动下,自发排列成脂质体。而胆固醇的作用是促进脂链的堆积和双分子层的形成,降低双分子层的流动性,减少水溶性药物的跨膜转运。不仅如此,胆固醇还能减少脂质体与体内蛋白的相互作用,减少磷脂的流失,从而提高脂质体的稳定性。
二、脂质体的优势
01 脂质体的结构与细胞膜极其类似,使其具有高度的生物相容性和生物可降解性,因此,脂质体可以保护药物在到达病灶部位前不被酶降解,同时药物通过物理包载的形式“隐藏"在脂质体内部,可以提高药物稳定性,降低药物的毒性,提高给药剂量,发挥更佳的治疗效果。
02 双亲性磷脂形成的双分子层表面,可以通过物理或者化学手段,与配体或者其他功能基团进行结构修饰使脂质体具有组织靶向性,延长脂质体在病灶部位的有效滞留时间,甚至可以实现高效靶向药物递送。
03 通过改变双分子层表面的电荷,可用于DNA、RNA药物的包载和递送,例如阳离子脂质体
三、脂质体的制备方式
当前脂质体的制备方法主要包括溶剂注入法、超声波破碎法、薄膜法等。
其中,溶剂注入法是将脂质材料溶于有机溶剂中,然后注入到含有反溶剂的溶液中,通过溶剂蒸发形成脂质体。
超声波破碎法是通过高强度超声波将脂质体破碎成更小的颗粒。
薄膜法则是通过高压气体或液体将膜材吹散或滴落形成小颗粒。
纳智达的脂质体的挤出技术是指将制备好的脂质体通过挤出器进行机械加工,使其通过一定孔径的筛网从而得到一定粒径分布的脂质体。挤出器可以有效地对脂质体进行连续生产和加工,具有高效、稳定、可调等优点。在挤出过程中,脂质体的粒径和形状可以通过调整挤出器的参数和筛网的孔径来进行控制。
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