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薄膜水化法和微流控法制备脂质体的差异

更新时间:2022-08-18点击次数:1562

脂质体是近几十年来被研究开发泛的纳米给药系统,其可实现对多种药物活性成分的高效包载而广受研究者们的欢迎。而目前,也已经有多达15个脂质体处方在临床上得以使用,越来越多的脂质体相关研究项目也逐渐涌现。然而,由于脂质体自身性质以及功能方面的特殊性,其制备过程也较之传统制剂复杂许多,所以业内常将脂质体类制剂称为“杂注射剂”。目前,主要的脂质体制备方法包括:薄膜水化法、反向蒸发法、乙醇注入法等,以及新的技术微流控法制备脂质体。本文中,我们就将通过近期的相关研究对比传统的薄膜水化法与微流控法在脂质体制备方面的性能差异。

首先,采用地塞米松作为模型药物,地塞米松是一种水溶性药物,并可通过乙酸钙梯度进行主动载药。研究中首先分别通过薄膜水化法与微流控法制得的脂质体,在乙酸钙梯度下进行主动载药,并考察载药量上的差异,结果如图1。可看到,在不同的载药条件下微流控法相较于薄膜水化法,均有更高的载药量。

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随后,对两种方法制备得到的脂质体分别进行粒径、PDI、形态等的表征。图2中可以看出,微流控法在不同的载药条件下均可以制备得到粒径更小的脂质体,而两种方法制得的脂质体的分散性相近(PDI结果接近)。这表明了微流控法在制备脂质体方面有更好的控制效果,可以实现更小粒径的脂质体的制备。并用冷冻透射电镜进行了脂质体的形态学考察,结果如图3所示。可以看到,薄膜水化法制备的脂质体在电镜下大小不一,同时还有很多多层膜结构的脂质体存在,而微流控法制备的脂质体在电镜下呈现出均一的单层膜球形结构,形态更好。

 

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从以上的结果可以看出,相较于传统的薄膜水化法制备的脂质体,微流控方法制备的脂质体可以实现更高的载药量,并且可更好的实现对粒子的粒径控制与调控,制备得到更小的粒子,而且微流控法制备的脂质体在电镜下观察到了更好的形态与粒子质量。

除此之外,微流控法制备的脂质体在重复性方面也会更优于传统的技术手段,并且操作更加简易,可以更好的实现生产的放大,这些优势都使得微流控这一新技术在纳米颗粒制备方面愈发受到研究者们的青睐。

 

 
参考文献:
[1] Bulbake, U.;Doppalapudi, S.; Kommineni, N.; Khan, W.J.P. Liposomal formulations in clinicaluse: An updated review. Pharmaceutics 2017, 9, 12.
[2] MD Al-Amin.; FedericaBellato.; Francesca Mastrotto. Dexamethasone Loaded Liposomes by Thin-Film Hydrationand Microfluidic Procedures: Formulation Challenges. Int. J. Mol. Sci. 2020,21, 1611.
[3] Dua, J.; Rana, A.;Bhandari, A. Liposome: Methods of preparation and applications. Int. J. Pharm.Stud. Res. 2012, 3, 14–20.

 


 

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